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抑制CDK9可重新激活在表觀遺傳上被癌癥沉默的基因

作者:佚名 來源:生物谷 日期:2019-11-20
導讀

         周期蛋白依賴性激酶9(CDK9)是一種DNA轉錄調節因子。在一項研究中,來自美國天普大學等研究機構的研究人員發現抑制CDK9可重新激活在表觀遺傳上被癌癥沉默的基因。這種重新激活恢復腫瘤抑制基因表達和增強抗癌免疫反應。這是首次發現這種特定的激酶與哺乳動物中的基因沉默相關聯。

關鍵字:  CDK9 | 表觀遺傳 | 基因 

        周期蛋白依賴性激酶9(CDK9)是一種DNA轉錄調節因子。在一項研究中,來自美國天普大學等研究機構的研究人員發現抑制CDK9可重新激活在表觀遺傳上被癌癥沉默的基因。這種重新激活恢復腫瘤抑制基因表達和增強抗癌免疫反應。這是首次發現這種特定的激酶與哺乳動物中的基因沉默相關聯。

        相關研究結果發表在Cell期刊上,論文標題為“Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer”。論文通信作者為天普大學路易斯-卡茨醫學院費爾斯癌癥研究與分子生物學研究所主任Jean-Pierre Issa博士。論文第一作者為該研究所的Hanghang Zhang博士。

        科學家們已確定用于基因沉默的表觀遺傳因子為癌癥藥物提供了新的靶標。Zhang通過遺傳驗證進行了活細胞藥物篩選,鑒定出CDK9是一種開發和測試一種有效的抑制劑---MC180295---的蛋白靶標。這種新的藥物具有高度選擇性,可潛在地避免與抑制細胞周期相關的副作用。在這項新的研究中,它在體內和體外表現出廣泛的抗癌活性。這種藥物分子是與天普大學藥學院莫爾德藥物發現中心的研究人員一起合作發現的。

        Issa說,“除了重新激活腫瘤抑制基因之外,CDK9抑制還能夠在體內誘導對免疫檢查點抑制劑α-PD-1的敏感性。CDK9是表觀遺傳癌癥治療藥物的一種絕佳的靶標。”

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